本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 * @8 `0 @, H7 ~$ h" ]- Y
+ g9 X: e0 u, j! m& w5 hhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 h2 O/ B0 ]: k8 s0 V4 r0 o, c0 z2 @产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
3 f- O3 {3 p: ?- N& N靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 - ?6 g& z K9 V L, H
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
5 ]$ M% S. Q4 B: ^. T$ F& p体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]1 {+ p b( M0 \! x+ Y# d- L3 q H
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]% |. N: a& [9 n y. I
特征 ; L$ d8 j! X" Z% F
$ s/ R/ Z! @( x+ N/ o最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。% C- l- M" W7 S' z; f; P
) e6 C: _3 l" d0 o$ ~, g临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
' r6 l q1 I1 [+ b: A+ f- b8 q, S2013年12-24日" J3 _, ~7 N2 T& j1 ]# t' y7 `
老马(925951365) 11:23:42+ M# w2 Z. W6 a! T5 D5 |
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床$ ]9 o# [( T7 M
老马(925951365) 11:38:19
6 D3 N t* L2 j5 `0 NEMT是靶向药和化疗药的耐药机制. [( `4 Z! h e0 V/ N3 m7 G
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗# g) T0 L7 C# g1 s' t
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵1 c2 G6 W6 l+ ^& M
等明年,大家就可以联BIBF1120了
H- }7 a, m0 o9 V老马(925951365) 11:57:30" `, l3 {- s2 L, ]8 H
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
" M9 h8 f/ L4 z老马(925951365) 11:59:08
* r2 H, q7 V, g: Q+ x& N% wBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
" d5 }6 i4 P F8 n- Z$ Q/ O& JBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大* f, J6 h- H- ~6 E) W0 B3 K
这药副作用不大,每天150mg*2 y5 h; E- v! Q* z
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了8 s h, P, l" Z$ |; b+ a9 U3 _1 v
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