本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 : i- H* G! Z7 f& q' d, H
2 F3 O! U: I- Yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
8 c+ V( l, s3 h2 B7 J/ M* G产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& a2 ^. |" K/ e6 {, R* T1 U, H靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ' T4 X8 y5 W" B
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 5 {8 k) i5 j; F; b7 \6 [
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( z! c7 V! X# e1 w- ^, c5 `
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
% z& [4 [9 a4 t) ]5 S6 L3 ]特征
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0 I9 m I3 h0 ]* X1 z2 D, U最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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- ~7 x8 I7 K. ^) Q$ v3 _/ O2 O* j临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
, I# o2 I. A9 h3 ^5 ]4 {$ i2013年12-24日& d% k3 \& `, ~- Q/ {1 F. V
老马(925951365) 11:23:42
2 y. T9 J1 O& H 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
$ J" U; J, i& h+ G2 x+ Y+ I老马(925951365) 11:38:19
, l1 d' `) @# R/ jEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
# j r+ }' |3 B$ c凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' \, r' @- D; l3 Y3 J2 p
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵8 K2 U/ q3 m) `
等明年,大家就可以联BIBF1120了) j* ?7 D4 @, w5 E( q: R; w
老马(925951365) 11:57:30
! \* q9 G! O5 a7 v10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。. Z# Z4 `3 l! Y, v4 N- l. p0 A/ b
老马(925951365) 11:59:08' T: ^: B S0 J( a1 l" C0 X
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
- s- P! H' l! {0 R3 {BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大2 H8 \0 G) n# m9 }! g4 H/ a; `: r9 D
这药副作用不大,每天150mg*23 V0 W* ~5 p4 g9 c
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了6 I% e( z6 O( m4 a% S; s
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