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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5637 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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2 W; y! G7 ^# y* u' ^就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
. t: z8 U: [; {, B9 v' D通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
$ K& l2 N$ N/ O  H! O, u埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市' @8 h. L) X/ D: T% f) x- f6 f
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市2 W' M8 Y2 j3 e2 E4 i5 _
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
* [6 ], |5 d7 p! _普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
/ S* A- a  C0 K& E9 H4 I3 q( Q法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
  N/ j* o: }# g- V/ k0 ]7 F3 a( v: q艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床3 o8 o0 R$ i5 A* q
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床8 ?8 o5 Q6 {* x- y
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
+ h: r  V' q* l7 }) L7 ?  N0 l呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
) n+ D7 i, D! f% |5 v! `2 ^, d/ e西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床  T- @) k( d+ \% a: b8 K# Z" B
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床- b. _; p/ n" n- q$ H; T
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
# Z) A1 i# d6 S) Q& G西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
- X* b; R% ~0 U4 C9 r7 S席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
" r# R. e: k7 B3 m: XCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床& i, k' G9 P- S8 p' w, [$ @: K
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
- C. Q. F, m1 z2 a4 C2 g吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
- a/ i! G; L5 H舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
( A: [9 E2 q* B) ]/ H赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
! g2 h/ [  j; f$ w麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
2 j3 L3 I) o* B; v5 X. [噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床( e, w% o) x. ~: _& k
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
' x$ w" }$ j. z6 ?Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
  W! ?# V- X! W, e6 D; m5 _, P他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床' y9 J% g5 o, z, L) G. d; L
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
7 k2 v. e, M6 K; a5 ~沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床: `- g0 j* N* h0 |" h% L
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
  x2 `( W4 L2 O* k# L- T宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
7 D9 |  A0 j+ N3 h0 q! K西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
+ I/ a( M+ \, `1 P# PHemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床$ ]  q' `* u( U  a
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了; z$ [  ]: Z: @" q; }  {
不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12, o! Q$ K# _- {6 Q, i/ \
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
( E* [* C* j) `% d2 x  ?
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
累计签到:4 天
连续签到:2 天
[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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