易瑞沙和特罗凯正对的都是同一靶点,只是药物作用力强弱问题
谢谢关注,共同学习提高。多谢! 荷花池荒岛 发表于 2015-11-1 11:25
易瑞沙和特罗凯不要交叉使用。我甚至反对如果易瑞沙有效然后耐药后接特罗凯的服药模式。
为什么呢? 大菠菜 发表于 2015-11-8 19:51
为什么呢?
1)“有个用药的问题,考虑一段时间了,看的一个资料,特药血浓度高,易组织浓度高是特的五倍左右,我想发挥易特的最大特点。可不可以易特间隔一天使用,药物半衰易48小时,特36小时,发挥出各自药物的最大效果,吉非替尼更容易分布在肌肉、脂肪等人体各种组织中,而厄洛替尼和埃克替尼则更多分布在血液中,这对于不同药物对各种不同肿瘤的治疗选择上有重要的参考意义。”
简单地说,如果楼主上面这段话是可行的话,那么易耐药后服用特,或特耐药后服用易都应该有效。但实际上不是。
2)
再引用一段话,http://www.yuaigongwu.com/forum.php?mod=viewthread&tid=640&extra=page%3D1&page=1&_dsign=17179916
”另一经常探讨的问题是吉非替尼治疗进展后,换为厄洛替尼是否有效。这一设想的根源在于,吉非替尼的临床使用剂量是250 mg/d,低于其最大耐受剂量(1000 mg/d),血浆稳态浓度不超过0.5 μmol/L;而厄洛替尼的临床使用剂量(150 mg/d)正是其最大耐受剂量,血浆稳态浓度超过1.5 μmol/L。临床前体外研究显示,抑制含有T790M突变或MET扩增的EGFR突变阳性NSCLC细胞株的吉非替尼或厄洛替尼浓度须超过5 μmol/L。对吉非替尼耐药的EGFR突变阳性肿瘤大多伴有T790M突变或MET扩增,目前认为,这样的肿瘤对厄洛替尼也有交叉耐药。
韩国两项Ⅱ期临床研究显示,对于吉非替尼原发或获得性耐药患者,厄洛替尼(150 mg/d)的抗肿瘤活性非常有限,80%以上患者疾病很快进展。但对于因出现L747S突变而对吉非替尼耐药者,厄洛替尼可能有效。)”
易特交叉服用,我倒更担心两点:1)如果易特互不干扰,交叉服用各自药物的血药浓度是否有效;2)如果易特相互影响,特的高血药浓度会增加易的耐药过程。而易的耐药反过来会促进特的耐药。我相信,在可以控制住病情的情况下,血药浓度越低,耐药也就相对越缓慢。
3)
根据这篇文章,Optimization of Dosing for EGFR-Mutant Non−Small Cell Lung Cancer with Evolutionary Cancer Modeling,当T790M突变的癌细胞在整个癌组织中的比例超过25%时,就会形成特罗凯的耐药。当T790M突变的癌细胞在整个癌组织中的比例超过10%时,使用特罗凯,具有T790M突变的癌细胞会比对特罗凯仍然敏感的癌细胞生长更快。
憨豆精神 发表于 2015-11-2 09:17
我已经说过了,同一靶点的两种药物交替使用等于两种大米交替吃,毫无意义。
憨豆大哥,我母亲的情况:21突变,凯美纳无效。后化疗7次,化疗失败后。我试了易+280(100mg),这个方案已经用了四个月,期间病情稳定,基本不咳嗽(我们家CEA不敏感,咳嗽敏感),最近又开始咳嗽加气喘。已经试了2992+280(100mg),五天,但是没有效果,咳嗽加剧,我在思考会不会是280的用量太少?您能否帮忙分析一下是否有其他原因,还能再试什么药? 易瑞沙+280一般剂量200mg*2 荷花池荒岛 发表于 2015-11-9 08:53
1)“有个用药的问题,考虑一段时间了,看的一个资料,特药血浓度高,易组织浓度高是特的五倍左右,我想 ...
荷花池荒岛, 我爸想先盲试易,假如一个月无效,可以再盲试下特吗? 我目前已经够了三瓶易和特,谢谢! 荷花池荒岛 发表于 2015-11-9 08:53
1)“有个用药的问题,考虑一段时间了,看的一个资料,特药血浓度高,易组织浓度高是特的五倍左右,我想 ...
谢谢荷花池荒岛,易特交叉使用目前还没有实验数据,暂时只是一个想法,谢谢你的分析,毕竟病人都是自己的至亲,谁都不想让亲人盲目试药啊
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